来曲唑是第三代高选择性芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，通过抑制芳香化酶，阻止雄激素向雌激素转化，能够大幅度降低机体雌激素 (E) 水平，从而解除雌激素对下丘脑和垂体的负反馈抑制作用，刺激垂体卵泡刺激素 (FSH) 分泌增多，促进卵泡的发育和排卵。同时有助于雄激素在卵巢泡内聚集，增加卵泡对 FSH 敏感性，促进排卵。

适宜人群：

来曲唑主要适用于抗雌激素治疗无效的、乳腺癌绝经后患者。也就是说，当医生给你开具来曲唑的时候；说明你是辅助治疗的适用人群：

1、绝经状态下的早期乳腺癌患者，不论雌激素或者孕激素受体是否阳性或者状态不明

2、已经接受他莫昔芬治疗5年的，绝经后的乳腺癌患者的辅助治疗。

3、部分人工诱导绝经或者已经自然绝经的雌孕激素受体阳性的乳腺癌患者

禁忌人群：

1、对来曲唑成分中的活性物质过敏的患者。

2、特殊人群：妊娠、哺乳期的妇女，当然还有月经状态为绝经前的患者。

1、治疗乳腺癌

乳腺肿瘤组织的生长依赖于雌激素的存在，因此消除雌激介导的刺激作用可使肿瘤获得缓解。在绝经后女性中，雌激素主要是在芳香化酶的作用下产生的。

来曲唑可以竞争性地与细胞色素P450酶的亚单位的血红素结合，从而抑制芳香化酶，导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。肿瘤缺少了养分‘雌激素’，也就降低了转移复发的风险。

2、改善子宫内膜厚度

来曲唑没有特异性抗雌激素作用，故对子宫内膜的发育影响较小，内膜厚度介于自然周期和克罗米芬周期之间。有文献报道，来曲唑促排卵周期的子宫内膜有较好的厚度。

3、促进多卵泡发育

来曲唑促排卵时晚卵泡期升高的雌激素水平反馈抑制FSH，抑制多卵泡发育，进而降低多胎妊娠率。

4、促进优势卵泡排出

来曲唑的半衰期约45小时，所以可以迅速清除，这样晚卵泡发育时雌二醇水平升高，一方面促进子宫内膜生长发育，另一方面雌激素的负反馈及时停止了FSH分泌，并正反馈诱发LH峰值，促进优势卵泡的排出。
 

来曲唑是一种口服的药物，每片2.5mg，每天服用一次。有医生建议可以在饭后服用，这样可以保护胃；但是说明书上面根据药代动力学，没有严格的和进食时间的关系；所以大家可以根据自己的日常服药习惯来用药哦。
 

1. 半衰期短，通过外周和中枢两方面发挥促排卵作用，无类似氯米酚的抗雌激素作用，促排卵效果好，对宫颈黏液、子宫内膜和性激素水平影响小。

可用于对氯米酚抵抗和多囊卵巢综合征患者的促排卵治疗，作为体外受精-胚胎移植的辅助用药, 可改善卵巢低反应患者的助孕结局，减少促性腺激素用量，降低治疗费用，亦可用于恶性肿瘤患者促排卵，对胎儿无明显致畸作用。可能成为新一代一线促排卵药物。

2. 它主要用于乳腺癌等雌激素依赖性恶性肿瘤的治疗，目前说明书还没有写上促排卵的适应证，请使用前建议与患者签字后使用。

3. 它绝大多数情况下仅仅诱发单卵泡发育。

4. 监测卵泡发育的时间为月经的第十天， 当优势卵泡最大径线 ≥ 14 mm 时，用尿 LH 板监测，最大卵泡发育直径为 18～21 mm 时，为注射 HCG 的合适时机，肌注 HCG 5000～10000IU，诱发排卵。肌注 HCG 24～36 小时指导同房或者行丈夫精子优化后人工授精。

根据来曲唑的说明书，副作用有一大堆，例如恶心、头疼、骨痛、潮热和体重增加为主要表现，其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。

如果副作用比较轻微，能自行好转，可不必停药；若情况比较严重就要停药，一定要及时去医院找主治的医生反馈，并且获得相应的医疗救助。

来曲唑长期服用有一个最苦恼的问题，就是骨质疏松。由于雌激素有个重要的功能，就是组织骨质中的钙质流失；长期的抑制雌激素合成，可能会是的雌激素的重要功能失效，从而引起患者缺钙，骨痛，甚至骨质疏松。